盐酸曲美他嗪胶囊临床适用于冠脉功能不全，心绞痛，血流动力学药物单独治疗无效的心绞痛，糖尿病冠心病，陈旧性心肌梗塞等。
曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢组织细胞内ATP水平的下降，具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。
盐酸曲美他嗪胶囊为血管扩张药，能降低血管阻力，同时降低心脏工作负荷，降低心肌耗氧量，改善心肌氧的供需平衡，此外能改善心内膜血流供应，促进侧支循环的建立，是广泛应用于临床治疗冠心病的代谢药物。曲美他嗪是一种新的优化心脏代谢药物，与传统抗缺血药物相比，不受氧供和需氧影响，对冠心病的心肌缺血有保护作用。
盐酸曲美他嗪胶囊治疗冠心病心绞痛，其在减轻心绞痛症状、提高硝酸甘油减停率和心电图改善方面优于单硝酸异山梨醇酯治疗的对照组，服用曲美他嗪后耐受良好，无不良反应发生，改善心绞痛疗效显著，同时增加心绞痛患者的运动耐量，减少心绞痛发作频率。
盐酸曲美他嗪胶囊为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。
盐酸曲美他嗪胶囊在治疗心绞痛患者时，可以增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15天起，延迟运动诱发缺血的发生，限制血压的快速波动而心率没有明显的改变，明显的降低心绞痛发作的频率，降低三硝酸甘油酯的使用。
盐酸曲美他嗪胶囊作用机制对缺血心肌的作用可能是直接细胞保护作用。通过保存缺血细胞内的能量代谢，防止细胞内ATP水平下降，在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常转运，减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集，保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤。
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