萘丁美酮胶囊为非酸性非甾体抗炎药,在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解热、镇痛、抗炎作用。那么,萘丁美酮胶囊的药代动力学是怎么样的?
药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。对指导新药设计,优化给药方案,改进剂型,提供高效、速效(或缓释)、低毒(或低副作用)的药物制剂、临床指导合理用药,已经发挥了重大作用。
萘丁美酮胶囊适用于类风湿性关节炎、骨关节炎病患者。其药代动力学:本品口服后在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,约3.5%转化6-MNA,50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积约为7.5L,6-MNA体内分布广泛,主要分布在肝、肺、心和肠道,易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期在青年人约为24小时,在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物,80%从尿中排泄,10%从粪便中排泄。
此药物对儿童用量尚未建立,成人常用量口服,一次4粒(1.0g),每晚1次,对于重症或症状持续者,或急性恶化期,每日早晨可加服2~4粒,或遵医嘱。逐渐上调至有效剂量。本品为非酸性非甾体抗炎药,服用时可能会产生一些不良反应,预防非幽体抗炎药不良反应,用药应从小剂量开始,避免过频及重复用药,不要同时使用两种或多种非菌体抗炎药。发现消化性溃疡或出血、肾损害等不良反应时,应及时停药,必要时需要就医。
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