注射用地西他滨药理毒理

内容要点

外观为白色至类白色细微粉末。治疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。

地西他滨一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生。

因为去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因,增强分化基因等调控基因的表达,所以可达到治疗MDS的目的。地西他滨被磷酸化后,发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化,却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化,可以恢复基因的正常功能,这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。

杨力等以MDS-RAEB细胞株SKM-1为研究对象,了解地西他滨促进SKM-1株分化和诱导凋亡作用以及可能机制。

研究表明,3.2mmol/L地西他滨可使异常甲基化的Pl5INK4B恢复正常的去甲基化,表达增强,从而抑制SKM-l细胞增殖,促进分化,可能是其治疗MDS的主要机制。

Bahar等最近报道,应用地西他滨可重新激活肿瘤细胞中DNA损伤诱导生长抑制基因(GADD45beta)的表达。Alleman等报道,地西他滨可使移植肾肿瘤细胞老鼠身上的肿瘤明显变小。Miotto等则报道,地西他滨可使CDH4肿瘤抑制基因在肠癌和胃癌细胞中重新表达。KAWAKAMI等研究则表明,地西他滨可使膀胱癌DNA修复基因(hMSH3)恢复表达,从而影响膀胱癌的生长。

Romaih.KI等在免疫缺陷大鼠的肾下被膜进行U2OS异种嫁接,进而研究地西他滨在体内对肿瘤生长和分化的影响。通过免疫组织化学方法,采用5-甲基胞苷抗体能检测到异种嫁接大鼠细胞核的甲基化水平降低了。地西他滨能显著地减小肿瘤异种嫁接的尺寸(P <0.05)。

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