开普拓治疗疾病的机理是怎样的？
你好！盐酸伊立替康是喜树碱的衍生物，特异性地作用于拓扑异构酶Ⅰ。拓扑异构酶Ⅰ通过可逆地断裂DNA单链使DNA双链解旋。盐酸伊立替康和它的活性代谢产物SN-38结合到拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物上，阻止断裂的单链再连接。目前的研究显示盐酸伊立替康的细胞毒性作用是由于DNA双链的破坏，而DNA双链的破坏是由于在DNA合成中复制酶与由拓扑异构酶Ⅰ、DNA、和盐酸伊立替康或SN-38构成的三元复合物发生相互作用所致。哺乳动物细胞不能有效地修复这种双链的破坏。
盐酸伊立替康是亲脂性代谢产物SN-38的水溶性前体，SN-38对于从人类或啮齿类动物
肿瘤细胞株中提纯出的拓扑异构酶Ⅰ的抑制作用是盐酸伊立替康的1000倍。然而尚不知SN-38对于盐酸伊立替康活性的确切贡献。盐酸伊立替康和SN-38都是以一种活性内脂形式和一种非活性的羟基酸阴离子的形式存在的。酸性PH值环境可以促进内脂的形成，反之碱性的PH值环境促进羟基酸阴离子的形成。
盐酸伊立替康对于种植在小鼠体上的啮齿类动物和人类不同组织类型的恶性
肿瘤细胞都有抗
肿瘤的活性。