榄香烯注射液抗癌吗?

内容要点

榄香烯注射液,适应症为本品合并放、化疗常规方案对肺癌肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤可以增强疗效,降低放、化疗毒副作用。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗。主要成份为β-,γ-,σ-榄香烯混合液,辅料为大豆磷脂、胆固醇、乙醇、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠。

β-榄香烯是从植物中提取的倍半萜烯类化合物,是文献中的已知化合物。据报道含β-榄香烯的植物有40多种,其中含量在1%以上的有10多种,如天女木兰油、蟹橙叶油、金弹叶油、罗纹叶油、罗浮叶油、树兰花油、石南藤油等。

早在1957年,研究人员从土木香油中提取了β-榄香烯并进行了结构鉴定。1981年,β-榄香烯具抗癌活性被我们课题组首先发现并进行了报导。通过“七五”、“八五”、“九五”国家科技攻关计划等一系列研究,取得可喜的成果。

研究发现,含β-榄香烯的挥发油很多,但大部分挥发油类是香料,价格高,含量低。天女木兰油含量最高(27%),色谱峰附近的峰也较少,较适合提取β-榄香烯,但这种油产量少、价格高、多售往国外,用于提取β-榄香烯的原料成本太高,不宜作生产原料。近几年关于人参和三七中含有挥发油的报道很多,可它们不仅是贵稀药材,且含β-榄香烯量很低,也不适宜作提取β-榄香烯的原料。

后来发现香料化工厂用香茅油提取香精后的油角含β-榄香烯较高,成本低,产量也高,是一种理想的提取β-榄香烯原料。

挥发油多由萜类、倍半萜类等主要成分组成,含β-榄香烯的挥发油往往与一些结构相似的倍半萜类或它的同分异构体类物质混杂在一起。特别是温莪术挥发油中有100多种成分:有倍半萜类化合物、有多种β-榄香烯的同分异构体,它们的临界温度或分子运动平均自由程相相差无几,所以仅用一种方法难以得到β-榄香烯单体。

特别是不同来源的原料,所含成分与含量往往还略有不同。所以必须通过精密分馏、分子蒸馏或超临界二氧化碳法进行初分,然后再通过薄层法寻找最佳分离条件进行柱层析,一次分不开还要进行二、三次。这样才能得到β-榄香烯单体。

以香茅草油提取其他香精后的油角为原料,用自行改进的精密分馏装置,一般需进行2~3次分馏。然后用大容量高压色谱制备柱(一次进样100g),用石油醚洗脱,收取纯度98%以上的β-榄香烯。大连远大制药有限公司用这种方法为药品生物制品检定所制备了我国第一批β-榄香烯对照品。现已对外供应。

取纯度为99.52%的β-榄香烯,通过元素分析和质谱测定表明β-榄香烯由C、H组成,符合C12H24分子式(见图1)。红外光谱测定提供化合物中有下列基团:CH3、CH2、R2C=CH2、C=C;1HNMR谱、13CNMR谱、HMBC谱、DEPT谱和HSQC谱等提供的信息给出化合物中碳和氢的准确归属。

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