辣椒碱(capsaicin)是一种由茄科植物辣椒的成熟果实中提取的天然植物碱,化学结构为(反)-N-[(4-羟基-3甲氧基苯基)-甲基]-8-甲基-6-壬烯基酰胺,广泛用于各种浅表疼痛症候群、顽固性神经痛、关节疼痛和炎症等疾病的治疗。
药理作用
辣椒碱与NSAIDs通过抑制前列腺素合成酶的机制不同,它通过耗竭P物质而起镇痛作用,是一种机制独特的镇痛剂。辣椒碱主要是通过影响神经肽P物质的释放、合成和贮藏而起镇痛和止痒作用。P物质是一种十一肽,是一种重要的神经传导介质,可以把疾病和瘙痒由外周神经传入脊髓神经和高级中枢神经。传导痛觉和病态瘙痒的是C型神经纤维中的一些无髓慢传导纤维,其神经递质P物质在伤害性刺激的应答中释放而产生疼痛和炎症反应。辣椒碱主要作用于外周感觉神经系统,选择性地兴奋C型感觉神经元导致该神经元释放神经递质P物质。局部使用辣椒碱不仅能耗竭外周感觉神经末梢的P物质,而且能导致整个神经元的P物质耗竭,导致来看自所有神经(外周和中枢)P物质的减少,从而实现镇痛和止痒的功效。除长效镇痛作用外,辣椒碱还有抗炎作用,实验显示,它能明显抑制早期OA关节中炎性介质TNF-α,用辣椒碱软膏外涂治疗OA 和RA 患者也取得较好的疗效,因此它被认为是一种新颖独特且疗效比较乐观的镇痛药物。
临床研究
辣椒碱软膏制剂在欧美等国被广泛临床使用,已有20余年历史,广泛应用于各种浅表疼痛症候群、顽固性神经痛、关节疼痛和炎症等的治疗。国外大量临床研究也为辣椒碱软膏的临床应用积累了宝贵经验,《美国药典》、美国《临床医生案头手册》及欧美多国药典均已收载辣椒碱软膏制剂。
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