紫杉醇注射液的药代动力学是什么?

内容要点

紫杉醇注射液是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,体外实验证明紫杉醇注射液具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于放疗敏感的G2和M期阻断癌细胞的复制,致使肿瘤细胞死亡。

【药代动力学】

静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

【适应症】

卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等。

【注意事项】

治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋,采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长,故孕妇禁用。育龄妇女,治疗期不宜怀孕。

紫杉醇注射液联合放射治疗通过治疗效果:紫杉醇注射液具有放射增敏作用,可抑制癌细胞的转化,促使癌细胞停滞在对于放射敏感的G2和M期,通过放射治疗杀灭癌细胞的有效率。

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