表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪,而且至少持续2周的患者朋友们,都可以在医生的指导下服用草酸艾司西酞普兰片。那么草酸艾司西酞普兰片成分是怎么样的?成分的作用分别有哪些?
草酸艾司西酞普兰片是一种圆形、白色薄膜衣片,它的主要成分是草酸艾司西酞普兰,化学名为S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。草酸艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。
动物研究表明,艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。
口服草酸艾司西酞普兰片吸收完全,不受食物的影响。口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为80%,草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。多次给药后消除半衰期约为30小时,草酸艾司西酞普兰及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
(编辑:liuwei)