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头孢丙烯片的作用是什么?

内容要点

该品为第二代头孢菌素类药物,具有广谱抗菌作用。

该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。

体外试验证明,头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌(包括产(-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显,对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用,对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效;对革兰阴性需氧菌的嗜血流感杆菌(包括产(-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产(-内酰胺酶菌株)高度敏感,可抑制Diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括产(-内酰胺酶菌株)、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌和弧菌的繁殖,对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用。

头孢丙烯对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用,对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。

药理作用

国内试验已经证明空腹口服该药片剂和混悬剂具生物等效。

文献报道,受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。在健康者的平均血浆半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

受试者空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3(g/ml,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,尿回收率约为服药量的60%。

口服250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700(g/ml、1000(g/ml和2900(g/ml。

片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。

血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2~20(g/ml范围内时,血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。

肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg,每8小时一次,连续10天,未见有药物血浆蓄积现象。

肾功能减退病人,根据其肾功能损害程度不同,头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时;肾功能完全丧失患者,头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时,半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与剂量和用法)。

头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右,但这种改变并不说明肝功能损伤患者需调整剂量。

老年人(≥65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35%~60%,女性AUC较男性AUC高15%~20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。

哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克,可在乳汁中测得少量药物(<服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25~3.3(g/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用本品应谨慎。

尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。药物相互作用

已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。

药物/实验室试验相互作用

头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验〔Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest(片)〕假阳性反应,但尿糖酶学试验(如Tes-Tape(尿糖试纸)不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。

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发表时间:2014-12-05

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