依赖度酸片对肝脏有什么影响?

通过阻断环氧合酶的活性,可以抑制前列腺素(PG)合成。老年人中的药代动力学与普通人没有显著差异,所以老年人不需要调整剂量,但要小心。那么,依赖度酸片对肝脏有什么影响呢?

化学名称:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。

用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、疼痛缓解以下疾病的症状和体征。

依靠度酸片治疗慢性病(如骨关节炎、类风湿性关节炎)的推荐剂量为每天0.4~1.2g,每日最大剂量不得超过1次.2g,体重小于60公斤的,每天最大剂量不得超过20公斤mg/公斤体重。

根据国外文献,依靠度酸片的药代动力学口服给药吸收良好,没有明显的第一过效应,全身生物利用率达到80%或以上。每12小时给药6000。mg血药浓度在内-时间曲线下的面积与给药剂量成正比。%上述依赖度酸与血浆蛋白结合,游离部分不足1%。单剂给药200~600mg,在80±平均血浆峰值浓度在30分钟内(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依靠度酸通过肝脏代谢,16%的给药剂量通过粪便排出。给药剂量通常不根据体重确定,但推荐剂量下个体血药浓度差异明显,尤其是胃肠道疾病或服用GI吸收、蛋白质结合率、损害肝肾功能的药物。

依托度酸片对于肝脏作用是一项或多项肝功能异常见于15%病人,若继续用药,这些异常可以消失、维持不变,也可能继续进展。据报道在依托度酸治疗的病人中约1%出现谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)显著增加(正常上限为3倍或以上)。当患者出现肝功能异常症状、/或体征或肝功能检查异常时,应仔细评估,以发现肝功能严重损害的早期迹象。虽然严重的肝损伤很少见,但当肝功能持续异常或恶化、临床症状或体征表明肝病进展或全身症状(如嗜酸细胞增多、皮疹等)时,应停止依赖性酸。由其他原因引起的肝肾功能损害可以改变依赖性酸的代谢。这些患者和需要长期治疗的患者,特别是老年人,应密切监测其可能的不良反应,并根据需要调整药物剂量。

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