阿德福韦酯片的作用机制是什么？

使用药物时，要时刻注意各方面。那么，阿德福韦酯片的作用机制是什么？

阿德福韦酯片的作用机制:

阿德福韦酯是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢为阿德福韦。阿德福韦是腺苷一磷酸的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为活性代谢产物，即阿德福韦二磷酸。阿德福韦二磷酸通过以下两种途径抑制HBVDNA聚合酶(逆转录酶):一是与天然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA中，引起DNA链的延伸和终止。阿德福韦酯对HBVDNA聚合酶的抑制常数为0.1μ；m，但对于人类DNA聚合酶&α；和γ。其抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μ。m和0.97 μm；男.

抗病毒活性:在HBV转染的人肝癌细胞株中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2 ~ 2.5μ；男.

耐药性:对接受阿德福韦酯治疗(96 ~ 144周)后仍能检测到血清中HBVDNA的患者进行长期耐药性分析，证实rtN236T和rtA181V的变异与阿德福韦耐药有关。体外实验发现，rtN236T突变使HBV对阿德福韦的敏感性降低了4-14倍，有此突变的患者血清HBVDNA反弹。rtA181V突变导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5 ~ 3倍，有此突变的患者出现反弹。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0 ~ 48周为0%(0/629)，49 ~ 96周为2%(6/293)，97 ~ 144周为1.8%(3/163)，3年累计发生率为3.9%。

交叉耐药:HBVDNA聚合酶基因中带有拉米夫定耐药相关突变的重组HBV突变株(rtL_180M、rtM204I、rtM204V、rtL180M+rtM204V、rtV173L)在体外对阿德福韦敏感。阿德福韦酯在拉米夫定耐药相关的HBV患者中也显示出抗HBV效应，血清中HBVDNA的中位减少量为4.3log10拷贝/ml。含有DNA聚合酶突变(rtT128N、rtR153Q或rtW153Q，与乙肝免疫球蛋白耐药相关)的HBV突变体在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示，表达与阿德福韦耐药相关rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性低2-3倍，而表达与阿德福韦耐药相关rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性低3倍。

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