1997年12月,ALCON公司将其开发富马酸依美斯汀滴眼液并被美国FDA批准,用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。那么,过量使用富马酸依美斯汀滴眼液该怎么办呢?
依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明它对组胺H1受体具有相对选择性的作用(H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM)体内研究表时本品对组胺引起的结膜血管渗透性的改变没有作用。
在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(〈0.6ng/ml)。可测量的样本中,依美斯汀的量为0.30至0.49ng/ml。口服依美斯汀后血浆半衰期为3至4小时。口服后24小时,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的51-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。
有报道每天口服本品15ml相当于75mg,可引起瞌睡和不适。对用药过量的病例,可采用对症和支持疗法。
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