酒石酸伐尼克兰片是辉瑞制药有限公司生产的知名药物,备受广大群众的认可。那么,酒石酸伐尼克兰片主治哪些疾病呢?药理作用是什么呢?
酒石酸伐尼克兰片是目前世界上唯一不含尼古丁成分的戒烟药。它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用,能让降低你对尼古丁的渴求欲望,也就是说,吃了戒烟药酒石酸伐尼克兰片后,抽烟就像喝白开水一样没味道了,没有什么欣快感了,从而能够大大提高戒烟的成功率。
酒石酸伐尼克兰片成分是酒石酸伐尼克兰,伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与 α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,畅沛与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。畅沛能阻断尼古丁对 α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
(编辑:liuwei)