恶性肿瘤、骨转移是晚期恶性肿瘤常见的并发症之一,最常见于肺癌、乳腺癌、前列腺癌等,约20%~70%肿瘤患者最终均有骨转移发生。唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。
唑来膦酸注射液治疗恶性肿瘤骨转移引起的骨痛。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞调亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
探讨注射用唑来膦酸治疗肺癌骨转移引起疼痛的有效性及安全性。方法:对41例肺癌骨转移且中度以上疼痛患者进行前瞻、随机、双盲、双模拟平行临床研究,研究组21例,为注射用唑来膦酸4mg;对照组20例,为注射用帕米膦酸60mg。在研究期间两组均未进行任何化疗;对治疗前、治疗后第7天和第14天的主要有效指标NRS、缓解率和加用止痛剂及次要有效指标QOL、KPS情况进行比较,并分析不良事件发生和实验室指标异常情况。结果:组内比较:治疗后的NRS、QOL及KPS较治疗前均明显改善。组间比较:治疗后第14天研究组NRS明显低于对照组(3.38vs4.55,P<0.05),即治疗后第14天唑来膦酸缓解疼痛的作用明显优于帕米膦酸。疼痛总缓解率:研究组第7天57.1%、第14天61.9%;对照组分别为45%、50%,无统计学差异。在加服即释吗啡人数比较中:研究组1例,而对照组3例。不良事件比较:研究组1例,对照组4例,主要表现发烧、恶心呕吐(与输液较快有关,减慢输液速度后消失),不良事件与研究药物有关。结论:注射用唑来膦酸治疗肺癌骨转移疼痛疗效明显、具有良好的耐受性和安全性,且给药方便。(来源:《中国肿瘤临床》 2007年09期 《注射用唑来膦酸治疗肺癌骨转移疼痛的疗效和安全性临床研究》张力 陈晓娟 王孟昭 李龙芸)
唑来膦酸最常见的不良反应时发热,其他不良反应主要包括:
全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;
消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;
心脑血管系统:低血压;
血液和淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症,低磷血症,低钙血症,粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少;
肌肉与骨骼:骨痛,关节,肌肉痛;
肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);
神经系统:失眠,焦虑,兴奋,头痛,嗜眠;
呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液;
感染:泌尿系统感染,上呼吸道感染;
代谢系统:厌食,体重下降,脱水;
其他:流感样症状,注射部位红肿,皮疹,搔痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的,大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。
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