塞来昔布胶囊是一种新时代的新药物。那么,塞来昔布胶囊什么作用?
塞来昔布胶囊是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶- 2。炎症刺激可诱导环氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明,代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX- 1和COX- 2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8- 12小时,清除率约为500 mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500 L/70 kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
塞来昔布胶囊含有磺胺基团。临床研究中,哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛,但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品,因此,尚未有研究资料以前,此类患者应避免服用本品。
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