膦甲酸钠注射液的药理毒理是什么？

【药理、毒理】本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

【药代动力学】本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14～17%。本品在体内不代谢，成人静脉滴注47～57mg/kg，每8小时1次后，血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3～6.8小时，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，约80%～87%自肾排出。

【适应症】本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。

【用法与用量】静脉滴注。

1.巨细胞病毒性视网膜炎(1)诱导期用药：每8小时一次，按体重一次滴注60mg/kg，用输液泵滴注1小时以上，连续14～21日，视治疗后的效果而定，也可按体重一次90mg/kg，每12小时一次。肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整，剂量如下表：肌酐清除率每8小时剂量肌酐清除率每8小时剂量(ml/分钟)(mg/kg)(ml/分钟)(mg/kg)≥96605435

(2)维持期用药：按体重一次90mg/kg，一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时，应仍恢复诱导期剂量。肾功能减退者维持期剂量应按下表调整：肌酐清除率每8小时剂量肌酐清除率每8小时剂量(ml/分钟)(mg/kg)(ml/分钟)(mg/kg)≥849048～6071≥72～847836～4863≥60～727524～3657

2.单纯疱疹和带状疱疹：按体重一次40mg/kg，每8小时一次，经输液泵滴注1小时，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者，剂量应调整。

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