枸橼酸铋雷尼替丁片适用于治疗良性胃溃疡,活动性十二指肠溃疡;联合克拉霉素治疗幽门螺杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡,能显著降低溃疡复发。那么枸橼酸铋雷尼替丁片能抑制胃酸分泌吗?
枸橼酸铋雷尼替丁片为制酸药和铋剂的复合体,可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门螺杆菌、在胃粘膜表面形成保护隔离层等多种途径,发挥抗消化性溃疡的作用。枸橼酸铋雷尼替丁片小鼠口服LD50值为3723.05(3475.84~3987.84)mg/kg;静脉注射LD50值为52.28(48.69~56.13)mg/kg。大鼠口服枸橼酸铋雷尼替丁片(800,400,100mg/kg)及Beagle狗口服枸橼酸铋雷尼替丁片(400,50mg/kg),连续90天,均未发现明显的毒性作用。Beagle狗大剂量组给药90天后尿常规检查发现红细胞和蛋白,停药后逐渐恢复,未见延迟毒性反应。无致突变作用,无致畸胎作用。
枸橼酸铋雷尼替丁片药代动力学:枸橼酸铋雷尼替丁片400mg口服后,在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。其中,雷尼替丁血浆浓度峰值Cmax为453.4±119.7ng/ml;达峰时间Tmax为2.23±0.53hr;血浆蛋白结合率为15%;吸收率和吸收度随给药剂量增加(至1600g)而成比例增加;血浆半衰期为2.25±0.38hr;在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物,分别占给药剂量的4%、1%和1%;其中30%经肾脏排泄。铋的吸收低于摄入量的1%,其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加(口服RBC剂量大于800mg时),血浆半衰期为2.8~3.1h,大于99%的铋在胃肠道中不吸收,直接排出体外。
枸橼酸铋雷尼替丁片过敏反应:罕见,包括皮肤瘙痒,皮疹等;胃肠功能紊乱:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、腹部不适、胃痛、便秘;肝功能异常:一过性转氨酶(ALT和AST)异常;罕有粒细胞减少;中枢神经系统紊乱:偶见头晕、头痛失眠、味觉异常,罕见震颤;也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。
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