头孢妥仑匹酯片(美爱克)

【药品名称】

通用名称：头孢妥仑匹酯片

商品名称：头孢妥仑匹酯片(美爱克)

英文名称：cefditoren pivoxil tablets

【主要成份】 头孢妥仑匹酯。化学名为：2,2-二甲基丙酰氧甲基 (6r,7r)-7-[(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯。

【成 份】

分子式：c25h28n6o7s3

分子量：620.73

【性 状】 本品为白色薄膜衣片,除去包以后显淡黄色。

【适应症/功能主治】 葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属等拟杆菌属中，对本剂敏感菌引起的下述感染症：毛囊炎传染性脓疱疮、蜂窝织炎、化脓性甲沟炎、汗腺炎、慢性脓皮病、乳腺炎、支气管炎、扁桃体炎、慢性呼吸道疾患继发感染等。

【规格型号】0.1g*10s

【用法用量】口服。常用量：一次200mg(2片)，1日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。

【不良反应】 1.过敏反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹和发热等。2.消化系统：恶心，呕吐，腹泻，如其他广谱抗生素一样，伪膜性肠炎，会有罕见的纪录。3.血液系统：嗜酸性粒细胞增多症，白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯氏反应阳性。4.肾功能：偶见bun及血清肌酐上升。5.肝功能：有时出现got，gpt，al-p上升。

【禁 忌】对本剂成份有休克既往史患者禁用本剂。

【注意事项】 1.一般注意：根据报告，大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克)。故在用药前应仔细问诊。2.其他注意事项：有降低血清中肉毒碱的报告。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未确立妊娠期用药的安全性。因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。

【药物相互作用】与抗酸剂合用会使其吸收率降低，与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】 1.药理(1)抗菌作用：吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌，大肠杆菌等革兰氏阴性菌以及厌氧菌等显示很强抗菌力。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力。(2)作用机制：头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白(pbp)的亲和性高，发挥杀菌性作用。(3)对实验性感染症的治疗效果：头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外，对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。2.毒理(1)长期毒性：对大鼠口服给药125、250、500、1000mg/kg/天，连续28天；31、63、125、250、500mg/kg/天，连续6个月。主要现象为推测是由于肠内菌群的变化的二重影响而导致的got及gpt等的轻微上升、肾重量的增加等。另外，未见异常。最大耐受量均推定为250mg/kg。对狗口服给药125、250、500、1000mg/kg/天，连续28天；125、250、500、1,000mg/kg/天，连续6个月。主要结果为总胆固醇增加、got及gpt上升、有少数例观察到在肝细胞上有玻璃样的滴状物。最大耐受量分别推定为250mg/kg、125mg/kg。(2)生殖毒性：对妊娠前、妊娠初期及胚胎器官形成期小鼠口服给药125、250、500、1000mg/kg/天；对围产期及哺乳期小鼠90、250、750mg/kg/天；对胚胎器官形成期家兔2、4、7.5、15、30mg/kg/天。其结果，未见对其生殖功能有影响。对于500mg/kg/天以上给药群的胚胎器官形成期虽然观察到骶尾骨骨化数的减少，但未见致畸性。未见对出生儿的成长、行动及生殖功能有影响。家兔7.5mg/kg/天以上给药群里观察到流产及胚胎生存数减少，但未见致畸性。(3)其他特殊毒性：使用头孢妥仑匹酯和佐剂虽然在豚鼠的皮下致敏实验中发现有免疫原性，但在小鼠的腹腔内致敏实验中未见有免疫原性。对豚鼠和小鼠进行与临床给药途径相同的口服给药致敏反应中均未见免疫原性。对于活性母体的头孢妥仑，几乎未见免疫原性及诱导抗原性。关于与类似药交叉性，观察到与头孢特伦及头孢氨噻肟之间有微弱的交叉抗原性。头孢妥仑的库姆斯氏实验阳性化作用也很弱。

【药代动力学】 1.吸收与分布(1)血中浓度：有用量依存性。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。(2)体液、组织内浓度：分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。2.代谢、排泄：头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别1次口服100mg、200mg、300mg时，头孢妥仑的尿中排泄率(0小时～24小时)为约20%。连续给本剂(200mg q12h，共7日)，未见蓄积性。3.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄：肾功能降低患者(尤其ccr < 30ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比，尿中排泄延迟，半衰期延长，血清中浓度达约1～2.5倍，auc约上升5～10倍。

【贮 藏】遮光、密封干燥处保存

【包 装】铝塑包装，10片/小盒。

【有 效 期】36 月

【执行标准】进口药品注册标准

【批准文号】国药准字j20090023

【生产企业】meiji seika kaisha ,ltd. odawara plant(日本)(汕头经济特区明治医药有限公司分装)