注射用洛铂(海南长安)

【商品名】注射用洛铂

【通用名】注射用洛铂

【英文名】Lobaplatinforjection

【汉语拼音】Zhusheyong Luobo

【成份】洛铂

【性状】白色冻干粉末

【药理毒理】

1. 药理：具烷化作用，属烷化剂（广义）本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用，与顺铂的抑瘤作用相似和较强，对耐顺铂的细胞株，仍有一定的细胞毒作用。

2. 毒理：大鼠、犬的长期毒性试验表明，其毒性与卡铂相似，主要毒性为骨髓造血抑制。

3. 肾毒性较低，在体内外试验均表现出致突变作用，尚未进行致癌试验，但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。

【药代动力学】

静脉注射后，血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在1小时内相似，在11小时后，血循环中约25%的总铂浓度和血清蛋白结合。

游离铂的终末半衰期（t1/2）为131±15min，总铂为6.8±4.3天。游离铂标准化曲线下面积（AUC）（50mg/m2）为13.9±1.8 min·m2/L,总铂为57±19 min·m2/L。游离铂标准化平均血浆清除率（1.73 m2）约为125±14ml/min, 总铂为34±11ml/min。游离铂平均分布容积为0.28±0.51L/kg, 总铂为4.8±2.61L/ kg。本品主要经肾脏排出。

【功能主治】

1.治疗不能手术的转移性乳腺癌。

2.治疗不能手术的转移性小细胞肺癌。

3.治疗慢性粒细胞性白血病。

【规格】50mg/瓶

【用法用量】在使用前，用5毫升注射用水溶解，此溶液应4小时内应用（存放温度2-8度）。静脉一次注射，剂量为50mg/m2体表面积，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间隙期为3周，如副作用恢复较慢，可延长使用间隙。用药的持续时间应根据肿瘤的反应，最少应使用2个疗程，如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程。如用络铂后患者发生严重的副作用，不要时应减少剂量，如减至40mg/m2体表面积。

【生产厂家】海南长安国际制药有限公司

【贮藏】遮光、密闭25℃以下保存。

 注射用洛铂为烷化剂，试验资料表明对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用。 与顺铂的抑瘤作用相似或较强，对顺铂有抗药性的细胞株，仍有一定的细胞毒作用。 大鼠、犬的长期毒性试验表明，毒性和卡铂相似，主要毒性为骨髓造血抑制，肾毒性较低。 和其它烷化剂相似，在体内外试验中，均表现出有致突变作用，尚未进行致癌试验，但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。