临床研究中依非韦伦通常有良好的耐受性。依非韦伦已在超过9000名患者中得到验证。在与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂联合用药的临床对照研究中，1008名患者每天服用600mg本品，在至少5%的患者中报道与治疗有关的，至少为中重度的最常见不良事件是皮疹(11.6%)、头晕(8.5%)、恶心(8.0%)、头痛(5.7%)和乏力(5.5%)。对照组中恶心的发生率更高。与本品有关的最值得注意的不良事件为皮疹和神经系统症状。本品与食物同时服用会增加依非韦伦的暴露,并且会增加不良反应的发生。
【药物过量】已有偶然每天服用两次本品600mg的患者中发生神经系统症状增多的报告。一名患者出现不自主肌肉收缩。本品过量用药的治疗需采取一般支持性措施，包括监测生命体征并观察患者的临床状况。可给予活性炭以帮助。
【药理毒理】依非韦伦是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦是HIV-1逆转录酶(RT)非竞争性的抑制剂，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分竞争性的抑制作用。
【药代动力学】未感染HIV志愿者单剂量(100mg-1600mg)口服给药5小时后依非韦伦血浆浓度达峰值(1.6-9.1μM)。剂量至1600mg，观察到Cmax及AUC呈剂量相关的增加。
用法用量
成人：本品与蛋白酶抑制剂和/或核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)合用的推荐剂量为口服600mg，每天1次。本品可与食物同服或另服。
为改善对神经系统不良反应的耐受性，在治疗开始的二至四周以及持续出现这些症状的患者中，建议临睡前服药。
抗反转录病毒药联合治疗：本品必须与其他抗反转录病毒药联合使用。
青少年和儿童（17岁及以下）：本品与蛋白酶抑制剂和/或核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)合用于17岁及17岁以下患者的推荐剂量见表1。本品仅可用于确信能吞咽片剂的儿童。本品推荐空腹、睡前服用。尚未进行本品用于3岁以下儿童或体重低于13kg儿童的研究。
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