依非韦伦是人免疫缺陷病毒–1型(HIV-1)的选择性非核苷反转录酶抑制剂。依非韦伦是HIV-1反转录酶(RT)非竞争性的抑制剂，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分竞争性的抑制作用。远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α，β，γ和d无抑制作用。
【药物相互作用】抗酸剂/法莫替丁：在未感染的志愿者中无论服用氢氧化铝/镁还是法莫替丁都不会改变依非韦伦的吸收。这些数据提示由其他药物引起的胃酸pH的改变不会影响依非韦伦的吸收。激素类避孕药口服：当口服避孕药(炔雌醇0.035mg/诺孕酯0.25mg每天一次)和依非韦伦(600mg每天一次)合用14天，依非韦伦对炔雌醇浓度没有影响，但甲基孕酮和左炔诺孕酮的血浆浓度，诺孕酯的有效代谢物在依非韦伦存在时有显著减少(甲基孕酮AUC，Cmax和Cmin分别减少64%，46%和82%，左炔诺孕酮AUC，Cmax和Cmin分别减少83%，80%和86%)。这些影响的临床意义尚不清楚。未见炔雌醇对依非韦伦的血浆浓度有何影响。注射剂：有关依非韦伦和注射用的激素类避孕药合用的信息有限。在一项去一甲羟孕酮醋酸酯(DMPA)和依非韦伦合用3个月的药物相互作用的研究中，所有患者的血浆孕酮水平维持在5ng/ml以下，与排卵抑制一致。植入剂：etonogestrel和依非韦伦的相互作用还未研究。
已有偶然每天服用两次本品600mg的患者中发生神经系统症状增多的报告。一名患者出现不自主肌肉收缩。本品过量用药的治疗需采取一般支持性措施，包括监测生命体征并观察患者的临床状况。可给予活性炭以帮助。
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