体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。可抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。那么,注射用放线菌素D的用量是多少?
注射用放线菌素D的适应症包括:
1. 对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出,尤其是控制发热;
2.对无转移的绒癌初治时单用本药,治疗比率达90%~100%,与单用MTX的效果相似;
3.对睾丸癌亦有效,一般均与其它药物联合应用;
4.与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
注射用放线菌素D的药代动力学:静注后迅速分布至组织,10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现,难以透过血脑屏障。体内代谢很少,12%~20%经尿排出,50%~90%经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。
注射用放线菌素D的用法用量是:静注,一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化钠注射液20~40ml中,每日一次,10日为一疗程,间歇期两周,一疗程总量4~6mg。注射用放线菌素D也可作腔内注射。在联合化疗中,剂量及时间尚不统一。
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