曲克芦丁香豆素片的药理作用及主要特点分别是什么?

内容要点

曲克芦丁香豆素片的用法与用量是直接口服,用至少半杯水送下,或用温水分散后口服,可与食物同服。那么,曲克芦丁香豆素片的药理作用及主要特点分别是什么?

曲克芦丁香豆素片的药理作用:曲克芦丁香豆素片为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环加氧酶活性,从而使前列腺素合成减少。

曲克芦丁香豆素片的特点:

1.口服后曲克芦丁香豆素片可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%。血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。

2.曲克芦丁香豆素片蛋白结合率高(>99.7%)。曲克芦丁香豆素片透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%。分布容积近30L。

3.平均血浆消除半衰期为4~4.3小时,清除率约为5L/h。近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄,原型药物仅占药物剂量的1%。曲克芦丁香豆素片很可能通过CYP2C9代谢为4-OH曲克芦丁香豆素片,其临床活性极微,在许多代谢物中,已检测到双氯芬酸和4-OH双氯芬酸。在病人中的特征:未检测到在老年人中曲克芦丁香豆素片药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服曲克芦丁香豆素片后,可检测到曲克芦丁香豆素片清除率减慢。每天一次,每次100mg,重复服药,轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

口服后曲克芦丁香豆素片可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%。血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。所以饭后饭前都可以服用。

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