复方磺胺甲噁唑片的作用机制为会如何呢?

内容要点

复方磺胺甲恶唑片为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂。那么,复方磺胺甲噁唑片的作用机制为会如何呢?

复方磺胺甲噁唑片成人常用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。

复方磺胺甲噁唑片的作用机制:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。复方磺胺甲恶唑片的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对复方磺胺甲恶唑片的耐药性亦呈增高趋势。

复方磺胺甲噁唑片的药代动力学:本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要经肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环,并可分泌至乳汁中。

复方磺胺甲噁唑片与肝毒性药物合用:与肝毒性药物合用时,可能增高肝毒性发生率。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

当前,有很多地方都有复方磺胺甲噁唑片销售,由于不同的地区之间的物价是有差异,因此,有需要的患者可以到当地的正规药店去咨询复方磺胺甲噁唑片的具体价格。

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