盐酸丙哌维林片的药效怎么样？

盐酸丙哌维林片及其代谢产物通过直接的平滑肌作用和抗胆碱作用，抑制膀胱平滑肌的过度兴奋，从而达到减少排尿频率的作用。

盐酸丙哌维林片用于治疗合并有急（紧）迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症（OAB)。口服。成人：一般每日一次,每次20mg（2片)，饭后服用。每日最高服用量不得超过40mg（4片）。

健康成年男子口服盐酸丙哌维林20mg，测定血浆及尿中药物原形和代谢物。

(1)单次给药

药物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羟基）丙氧基乙酸（脱哌啶基，氢氧化诱导体，以下简称为M-3）的Tmax分别为0.8±0.6小时、0.6±0.2小时、2.3±1.5小时、3.0±1.1小时，Cmax分别为104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。

另外，0～48小时尿中排泄主要代谢物为M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮（M-3的脱水诱导体），它们的总排泄量约为给药量的16%。

(2)连续给药

每日一次，连续给药7天，测血浆中药物原形的浓度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐渐上升，第4～7日其值达稳态，给药结束后半衰期约为25小时。

此外，主要代谢物M-1的血药浓度（Cmin）呈现同样变化，给药结束后半衰期约为14小时。

本品对毒蕈碱受体有亲和性，对膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰胆碱和氯化钙所致的膀胱收缩，对阿托品不能抑制的电刺激所致的膀胱收缩也有抑制作用。动物试验显示，本品对模型动物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的节律性收缩频率。本品口服后的主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本药品N-氧化物，以下简称M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脱丙基诱导体，以下简称M-2）有抗胆碱作用。

毒理研究

大鼠50mg/kg/天连续给药52周，出现体重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝脏重量增加，组织学检查见肝脏脂肪沉着、滑面内质网增加。犬口服本品3mg/kg以上剂量出现肝脏重量增加。

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