米氮平药物相互作用和药代动力学


  米氮平临床上过量使用的安全性尚未被证实。毒性试验表明过量使用不引起明显的心脏毒性。在临床试验中,除有镇静过度的副作用外,未观察到其它副作用。对过量服药的病人应及时进行洗胃并给予相应的对症和支持治疗。

  米氮平药物相互作用

  1.米氮平可加重酒精对中枢抑制作用,因此在治疗期间应禁止饮酒。2.二周之内或正在使用单胺氧化酶抑制剂的病人不宜使用。3.米氮平可能加重苯二氮卓类的镇静作用;当苯二氮氧类药物与其合用时应予以注意。

  米氮平药代动力学

  口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

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