羟基脲片的成分羟基脲是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰 嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。
羟基脲片一般是口服，CML每日20～60mg/kg，每周两次，6周为一疗程；头颈癌、宫颈鳞癌等敏次 80mg/kg，每三天1次，需与放疗合用。亦有人采用大剂量间歇给药法，每8小时给药1次，剂量每 千克体重60mg;或6小时给药1次，剂量每千克体重100mg，24小时为1疗程，间歇4～7日。
羟基脲片口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1～2小时内很快达到高 峰，然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5～5小时，羟基脲片在肝、肾中代谢形成尿素由 尿中排出。12小时内排出80%。
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