雷诺考特鼻喷雾剂在人体内是如何吸收与代谢的?


本帖最后由 林药师 于 2013-2-4 15:58 编辑

  福冠堂药师提醒,雷诺考特鼻喷雾剂(布地奈德鼻喷雾剂)的药代动力学如下:

  吸收:

  相对于标示的每喷剂量,本品中布地奈德的全身利用度为33%。

  在临床剂量,药代动力学是与剂量成比例的。在成人,用本品喷入布地奈德256μg后,血药峰浓度为0.64nmol/L,在0.7小时内达峰,其成人AUC(曲线下面积)为2.7nmol·h/L,在儿童为5.5nmol·h/L,这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。

  分布和代谢:

  布地奈德分布窖积约3L/kg.血浆蛋白结合率为85~90%,布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中,布地奈德无局部代谢。

  消除:

  布地奈德主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结台的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(0.9~14L/min),静脉注射给药的血浆半衰期平均约2~3小时。

  雷诺考特鼻喷雾剂(布地奈德鼻喷雾剂)([url=http://www.fuguantang.com/goods/1163.html]http://www.fuguantang.com/goods/1163.html[/url])能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。
看起来效果挺好~
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