利培酮口服溶液成分是怎么样的?成分的作用分别有哪些?

利培酮口服溶液可用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状( 如幻觉，妄想，思维紊乱，敌视，怀疑) 和明显的阴性症状( 如反应迟钝，情绪淡漠及社交淡漠，少语)。利培酮口服溶液成分是怎么样的?成分的作用分别有哪些?

利培酮口服溶液为苯并异恶唑衍生物，新一代的抗精神病药. 其活性成份利培酮，是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5- 羟色胺能的5-HT2 受体和多巴胺能的D2 受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1- 组胺能受体和α2- 肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合，利培酮是强有力的多巴胺D2 拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5- 羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

利培酮经口服后可被完全吸收, 并在1-2 小时内达到血药浓度峰值, 其吸收不受食物影响.在 体内,利 培酮经P450 IID6 代谢成9- 羟基利培酮,后 者与利培酮有相似的药理作用.利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用. 本品在体内可迅速分布,分布容积为1-2 L/kg,在血浆中,利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合, 利培酮的血浆蛋白结合率为88%, 9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%.利培酮 的消除半衰期为3 小时左右, 9- 羟基利培酮及其它活性代谢物 的消除半衰期均为24 小时. 大多数病人在1 天内达到利培酮的稳态, 经过4～5 天达到9- 羟基利培酮的稳态.

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