普托平的作用机理是什么

内容要点

普托平在临床上的研究表明,普托平是具有比较好的疗效。但是,有些患者仍然希望能了解大普托平的作用机理,这样的话在服用普托平的过程中自己能更加放心,心中更加有底。

普托平的主要成分是兰索拉唑,兰索拉唑吸收迅速,平均达峰浓度时间约在服药后1.7小时。1次口服兰索拉唑15~60mg,达峰浓度和药-时曲线下面积(AUC)均与剂量成正比。兰索拉唑多剂服药后在体内不积蓄、不改变药代动力学。相对生物利用度逾80%。在健康人体内,平均血浆T1/2为1.5(±1.0)小时。兰索拉唑与血浆蛋白结合率达97%。血浆蛋白结合在0.05~5.0μg/ml浓度范围内是恒速的。

兰索拉唑由肝脏广泛代谢。在血浆可定量测定出2种代谢物(兰索拉唑的羟基亚磺酰和砜衍生物)。这些代谢物几乎无抗分泌活性。兰索拉唑被认为在壁细胞小管内转成抑制(H+,K+)-ATP酶分泌酸的活性成分,而不存在于全身性血液循环。兰索拉唑的血浆消除T1/2并不反映其抑制胃酸分泌的持续时间。因而,兰索拉唑血浆消除T1/2不到2小时,而抑酸作用持续24小时以上。兰索拉唑单剂口服后,以原型在尿中排泄。在一研究中,单剂口服14C-兰索拉唑,约口服的1/3放射物在尿中分泌,2/3在粪便中发现。此意味着兰索拉唑代谢物有2个明显不同的代谢途径。

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