普特彼药理作用和药物相互作用


  普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。
 
  普特彼药理作用 

  普特彼治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对普特彼的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。

  他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。

  普特彼药物相互作用

  对该品局部应用的药物相互作用未进行过研究。由于吸收量极少,该品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用,但是也不能完全排除。皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎,这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。

  研究显示:两种不同浓度的普特彼他克莫司软膏(0.1%和0. 03% )均对成人中、重度AD 安全、有效。两种浓度的普特彼他克莫司软膏均可迅速减少皮损面积,同时明显减轻各种症状和体征(如瘙痒、水肿、红斑、表皮剥脱、苔藓样变、渗出和结痂等)。两种浓度的普特彼他克莫司软膏(0.1%和0.03% )有效率分别为93.3%和70.6%。

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