普特彼的作用机制


  普特彼他克莫司软膏是最近50年来第一个非激素治疗特应性皮炎(湿疹)外用药膏,称“局部免疫调节剂)。普特彼他克莫司软膏用于治疗中等至严重程度的特应性皮炎(湿疹),适合用作短期或间歇性长期治疗。及适合用于因对担心传统治疗带来副作用或没有适当反应的患者。

  普特彼治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对普特彼的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。

  普特彼已被证实有抑制T淋巴细胞活化的作用,普特彼首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由普特彼-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,有阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位的作用,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。

  普特彼还有抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录的作用,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,普特彼还有抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达的作用。

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