药动学评估在健康志愿者和HIV感染个体中进行。两组人群中药物代谢动力学相似。
吸收：口服给药吸收迅速，分布广泛，给药1～2小时后血浆药物浓度达峰值。20例HIV感染病人倍数剂量口服给药，（平均值±SD）恩曲他滨血浆峰浓度（Cmax）为1.8±0.7μg/ml，24小时血浆药物浓度时间曲线下面积（AUC）为10.0±3.1hr*μg/ml。给药后24小时平均稳态血浆浓度为0.09μg/ml。平均生物利用度为93%。倍数剂量给药药动学与剂量（25～200mg）成比例。
分布：体外恩曲他滨与人血浆蛋白的结合率<4%,当浓度超过0.02～200μg/ml范围时以游离状态存在。在峰浓度时，血浆与血液药物浓度比率为1.0，精液与血浆药物浓度比为4.0。
代谢：体外研究显示恩曲他滨不是人类CYP450酶抑制剂。服用14C标记的恩曲他滨，以原形到达尿（86%）和便（14%）中。剂量的13%转化成三种代谢物。其生物转化包括硫基部分的氧化形成3’-亚砜非对映异构体（9%），与葡萄糖醛酸结合形成2’-氧-葡萄糖苷酸（4%）。其它代谢物尚未确定。
排泄：恩曲他滨血浆半衰期约10小时。肾脏恩曲他滨清除率比血肌酐清除率大，推测通过肾小球滤过和肾小管分泌途经排出，可能有与其竞争的经肾排泄的物质。
雄性大鼠给予剂量相当于人临床给予日剂量200mg的暴露剂量（AUC），雌性小鼠给予剂量相当于人临床给予日剂量200mg的暴露剂量（AUC），对生育力未见影响。子代从出生前到性成熟期每日给予剂量的暴露量（AUC）相当于人临床剂量200mg的暴露量，小鼠子代生育能力正常。
小鼠暴露剂量（AUC）在60倍人的剂量，兔暴露剂量（AUC）在120倍人的剂量，未见胚胎发育和畸形增加，在孕妇中未进行充分和良好对照的研究。因为动物的生殖研究不常能预测人的反应。只有在有明确需要时，本品才能用于孕妇。
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