酒石酸伐尼克兰片的禁忌和服用方法是什么

内容要点

酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。那么,酒石酸伐尼克兰片的禁忌和服用方法是什么呢?

伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克兰片用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)第8日-治疗结束:1mg,每日2次(淡蓝色片)患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用畅沛。对无法耐受畅沛不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5mg。畅沛应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。患者应服用畅沛治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1mg。对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者,目前尚无后续12周疗程的疗效资料。由于在戒烟疗程结束的最初阶段,患者的复吸风险较高。对于该类患者,可考虑在戒烟疗程结束时,逐渐减量至停药。在他人的建议和支持下,有戒烟意愿的患者,戒烟治疗更易成功。

肾功能损伤患者:轻(估测肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min) 至中度(估测肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)肾功能损伤患者,不需调整剂量。中度肾功能损伤且无法耐受不良事件的患者,可将剂量降至每日1次,每次1mg。重度肾功能损伤患者(估测肌酐清除率<30mL/min),推荐剂量为每日1次,每次1mg。给药剂量应从每日1次,每次 0.5mg开始,3天后增加至每日1次,每次1mg。畅沛对于终末期肾病患者的临床经验有限,因此不推荐在该人群中应用畅沛。肝功能损伤患者:肝功能损伤患者不需调整剂量。老年患者:老年患者不需调整剂量。因老年患者更易发生肾功能减退,处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。儿童患者:由于畅沛在儿童或 18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限,不推荐畅沛应用于该人群。

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