肾功能不全者慎用健润(注射用唑来膦酸)

内容要点

常见的乳腺癌、前列腺癌、肺癌骨转移,其治疗常用药品唑来膦酸却可能引起肾功能不全的不良反应。

唑来膦酸属第三代二膦酸盐衍生物,含氮侧链含有两个氮原子,可抑制甲醛戊酸生物合成通路,抑制焦膦酸法尼酯合成酯的活性,从而更有效抑制破骨细胞对骨的破坏,诱导破骨细胞凋亡。另外双膦酸盐可诱导肿瘤细胞的凋亡和抑制血管生长素,从而直接抑制肿瘤的发展。对于肿瘤引起的高钙血症,唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。

使用健润(注射用唑来膦酸),在初始24小时内,给药量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滞留在骨组织中。后缓慢地从骨组织中释放进入全身循环,通过肾清除。因此,使用本品后,对肾的影响成为人们关注的焦点。

根据全球不良反应通报资料显示,肾脏功能受损或肾衰竭的发生率约为每10万人每年有18个案例,这些案例中大部分为年纪较长者或本身已存在肾功能不全情形。因而提醒:严重肾功能不全患者不建议使用健润。肾功能不全者因肾代谢较差,使用用本品后,其主要通过肾清除,这样将大大增加了肾负担,从而会使肾功能降低,肾清除率不高而引起药物蓄积中毒。

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