羟基脲为核苷酸还原酶抑制剂类抗肿瘤药，一般抗肿瘤药物对肾的损害最常见的九大药物之一，在羟基脲片的服用说明当中也明确指出，肝、肾功能不全者慎用。另外，服用期间还会出现其他不良反应，比如有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的服道;偶尔有中枢神经系统症状和脱发，亦有羟基脲片引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。
服用羟基脲片可使患者免疫机能受到抑制，故用药期间避免接种死或活病毒疫苗，一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用羟基脲片时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。
羟基脲片是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感的药物，常用剂量为每日每千克体重40～60mg，每周2次，6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法，每8小时给药1次，剂量每千克体重60mg;或6小时给药1次，剂量每千克体重100mg，24小时为1疗程，间歇4～7日。口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1～2小时内很快达到高峰，然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5～5小时，羟基脲片在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出80%。
若病情需要用药物时，患者可在医生的指导下选择对肾脏损害较小的药物。戒烟限酒。戒烟和避免酗酒是护肾的不二法则。定期检查。每年定期检查常规和肾功能，做到有问题早发现早治疗。
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