去甲斑蝥素片的药代动力学分析


  去甲斑蝥素片是一种抗肿瘤药,主要适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。

  去甲斑蝥素片的药代动力学:以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显着下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。

  去甲斑蝥素片是根据中药斑蝥体的主要抗癌成分--斑蝥素的化学结构,去1,2位甲基后人工合成的一种新型抗癌药物。NCTD的作用机理在于促进肿瘤细胞及感染的细胞死亡 ,特异性阻抑肿瘤于G2+M期抑制肿瘤细胞增殖的机制;抑制癌细胞DNA的合成;干扰细胞分裂,阻断于M期;破坏癌细胞骨架及其超微结构;提高癌细胞呼吸控制率,调节机体免疫力,抗癌作用的同时,减少不良反应,同时具有升高白细胞的功能。目前临床上用于原发性肝癌、消化道肿瘤也适用于白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。

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