长期服用奥利司他(服用奥利司他后皮肤瘙痒)

奥利司他片的主要成份为奥利司他。用于肥胖或体重超重患者(体重指数≥2424)的治疗。那么,奥利司他片会出现过敏吗?

奥利司他片通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限,无蓄积,血浆中仅偶尔测出浓度很低的奥利司他(<10ng/ml或0.02μM)。奥利司他片几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,无法进行药代动力学检测。在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。

奥利司他片的动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成份中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂肪酶的抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。在治疗剂量下,M1、M3的抑酶活性及血浆浓度很低(服药2~4小时后平均为M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此这两种代谢产物不具有药理意义。

偶有对奥利司他片过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏反应。

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