多吉美有什么用药特点?


  多吉美已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型)和肝癌晚期的治疗。临床前研究显示,多吉美索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)和KIT-3。由此可见,多吉美索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。

  多吉美具有以下药用特点:

  1、多吉美是CYP3A4诱导剂:利福平与索拉非尼持续联合应用可导致索拉非尼的AUC平均减少37%。其他CYP3A4诱导剂如贯叶连翘(或贯叶金丝桃,俗称圣约翰草)、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代谢,因而降低索拉非尼的药物浓度。

  2、多吉美是CYP3A4抑制剂:酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,健康男性志愿者使用酮康唑每日一次连续7天,同时口服索拉非尼单剂量每日50mg,索拉非尼的平均AUC并未改变。所以CYP3A4抑制剂影响索拉非尼代谢的可能性很小。

  3、多吉美是CYP2C9底物:华法林是CYP2C9的底物,通过比较服用索拉非尼和安慰剂的患者来评估索拉非尼对华法林的影响。与安慰剂组相比索拉非尼([url]http://www.fuguantang.com/goods/1993.html[/url])合用华法林的患者的平均PT-INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。
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