非布司他片和硫唑嘌呤怎么样?

非布司他片是白色片剂。非布司他片的主要成分是非布佐司他,其化学名称为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。非布司他片和硫唑嘌呤怎么样?

口服非布司他片后,放射性标记的非布司他的吸收率至少为49%总回收的放射性标记物)。非布司他片服药后1~1.最大血浆浓度可在5小时内达到。非布司他片多次口服,40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片尚未进行绝对的生物利用研究。非布司他片服用80mg/d同时吃高脂肪餐,非布司他片多次给药后Cmax降低49%,AUC降低18%。

非布司他片血清尿酸浓度降低无临床意义(饭后58%,空腹51%)。非布司他片不需要考虑食物因素。非布司他片剂量为80mg合并抗酸剂(包括氢氧化镁和氢氧化铝)的试验表明非布司他吸收延迟(约1小时),非布司他片Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax,AUC但与药效更相关,AUC变化没有显著的临床意义。无需考虑抗酸剂因素。

布司他和其他通过XO研究代谢药物(如硫唑嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用。非布司他引起的XO抑制可能会增加这些药物在血浆中的浓度,导致中毒。因此,非布司他被禁止用于接受硫唑嘌呤或硫唑嘌呤治疗的患者。

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