琥珀酸索利那新片的禁忌有什么呢？

琥珀酸索利那新片的主要成份为琥珀酸索利那新。用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。那么，琥珀酸索利那新片的禁忌有什么呢？

琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后，26天内在尿中检测到约70%放射性，琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物，琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物，琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物，琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物（活性代谢产物）。琥珀酸索利那新片在治疗量范围内，药物动力学呈线性。

琥珀酸索利那新片在肝脏中广泛代谢，琥珀酸索利那新片主要代谢酶是细胞色素P4503A4（CYP3A4）。琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径，可帮助索利那新的代谢。琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L，琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外，琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物（4R-羟基索利那新）和3种无活性的代谢物（N-葡糖苷酸结合物，索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物）。

琥珀酸索利那新片的禁忌：尿潴留、严重胃肠道疾病(包括中毒性巨结肠)、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用本品：对本品活性成分或辅料过敏的患者；进行血液透析的患者；严重肝功能障碍的患者；正在使用酮康唑等强力CYP3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。

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