肾功能损害的患者服用格列吡嗪控释片要注意什么?

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肾功能损害的患者服用格列吡嗪控释片要注意什么?

格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而清除,少于10%剂量的格列吡嗪以原形从尿和粪便中排出,约90%的剂量经过生物转化后从尿(80%)和粪便(10%)排出。格列吡嗪的主要代谢产物是芳香羟基化反应产物,无降糖活性;次要代谢产物约占服用剂量的2%以下,为乙酰基乙基苯衍生物,据报道,其降糖活性为母体化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者单剂量静脉注射格列吡嗪后,平均总清除率为每小时3升,平均表观分布容积为10升,98-99%的格列吡嗪与血清蛋白主要是白蛋白结合。2型糖尿病患者单剂和多剂给药后,格列吡嗪的平均清除半衰期为2-5小时。与青年健康志愿者相比较,老年糖尿病患者单剂服格列吡嗪,药代动力学参数无显著差别。

目前肾功能损害对格列吡嗪排泄影响的信息有限,尚不清楚肝脏疾病对本品排泄的影响。由于格列吡嗪与蛋白高度结合的特性,以及肝脏生物转化是本品主要的排泄途径,在肾脏或肝脏损害时,格列吡嗪的药代动力学和药效学特性可能发生改变。

在雌性或雄性小鼠的脑组织和脊髓中以及妊娠小鼠的胎儿中用放射自显影法均未检测到格列吡嗪及其代谢产物,另一项研究显示,大鼠服用标记过的药物后,可在其胎儿中探测到极少量的放射活性。

肾功能损害的患者服用格列吡嗪控释片要注意:肾功能损害的患者服用格列吡嗪,其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖,则低血糖的持续时间有可能延长,对此应采取适当的治疗措施。

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