琥珀酸索利那新片药代动力学怎样？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，琥珀酸索利那新片药代动力学如何？

琥珀酸索利那新片药代动力学：一般特征

吸收：口服本品后，索利那新最大血浆浓度（Cmax）在3-8小时后达到，Tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间，Cmax和曲线下面积（AUC）与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。

进食不影响索利那新的Cmax和AUC。

分布：静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600L。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合（98%），主要是α1-酸性糖蛋白。

代谢：索利那新在肝脏中广泛代谢，主要代谢酶是细胞色素P4503A4（CYP3A4）。不过也存在另一个代谢途径，可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5L，终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外，还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物（4R-羟基索利那新）和3种无活性的代谢物（N-葡糖苷酸结合物，索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物）。

排泄：单次给药14C标记的索利那新10mg后，26天内在尿中检测到约70%放射性，在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物，18%为N-氧化代谢物，9%为4R-羟基-N-氧化代谢物，8%为4R-羟基代谢物（活性代谢产物）。

剂量比例：在治疗量范围内，药物动力学呈线性。

患者特征

年龄：不需要根据年龄进行剂量调整。在老年群体进行的研究显示，琥珀酸索利那新（5和10mg每日1次）给药后，健康老年受试者（年龄55-80岁）索利那新暴露量，以AUC表示，与健康年轻受试者（年龄55岁以下）相似。在老年人群中，表达为Tmax的平均吸收速度稍慢，终末半衰期长约20%。这些不大的差异被认为没有临床意义。

儿童和青少年中索利那新的药物动力学尚未确立。

性别：索利那新的药物动力学不受性别影响。

种族：索利那新的药物动力学不受种族影响。

肾功能障碍：索利那新在轻、中度肾功能障碍的患者中的AUC和Cmax与健康志愿者比较无显著差异。在重度肾功能障碍（肌酐清除率≤30mL/min）的患者，索利那新暴露量与对照组比较显著增加，表现为Cmax增加约30%，AUC增加100%以上，t1/2增加60%以上。肌酐清除率和索利那新清除率之间可见有统计学意义的关系。

未研究正在进行血液透析的患者中索利那新的药物动力学。

肝功能障碍：在中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7至9分）患者，Cmax不受影响，AUC增加61%，t1/2增加一倍。未研究重度肝功能障碍患者中索利那新的药物动力学。

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