依西美坦片毒理研究结果如何？

　　依西美坦是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂，结构与天然雄烯二酮底物相似。 依西美坦片的毒理研究结果是怎么样？该药物对患者到底有多大的副作用？

　　依西美坦片毒理研究报道分析：

　　急性毒性 ：依西美坦口服的急性毒性很低 ：小鼠LD50约为3000 mg/kg，大鼠则 大于5000 mg/kg。而剂量增加至1000 mg/kg时，狗仍能很好耐受。

　　慢性毒性 ：在大鼠和狗的多剂量给药毒性研究中，给药期1年的无毒性作用剂量 为大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用靶器##官是大鼠和狗的肝脏以及 大鼠的肾脏，狗仅在最高剂量（750 mg/kg/天）时有中枢神经系统刺激的体征。 在不同物种和雌雄两性的动物试验中，依西美坦均对生殖器##官及其附件产生与 其药理活性有关的影响。

　　致突变性 ：依西美坦在细菌（Ames试验）、V79中国仓鼠细胞、大鼠肝细胞或小 鼠微核试验中无基因毒性。虽然体外测试中，淋巴细胞中依西美坦有致畸变，但 它在两项体内试验中无致畸变。

　　生殖毒性 ：在大鼠，依西美坦剂量大于4 mg/kg/天时引起胎盘肥大、难产和妊娠 延长，这些剂量还引起胚胎吸收增加、成活胎仔数减少、胎仔重量减轻和骨化延 迟。怀孕大鼠在胚胎器##官发育期间服用依西美坦50 mg/kg/天引起胚胎吸收增加 。大鼠剂量增加至810 mg/kg/天也无致畸性。兔在胚胎器##官发育期间给予依西 美坦270 mg/kg/天会引起流产、胚胎吸收增加和胎仔体重减轻。依西美坦对兔无 致畸性。

　　致癌性 ：鉴于治疗适应症，对依西美坦未作致癌性研究。

　　药师温馨提示：绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激 素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量 服用依西美坦 可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用依西美坦片。

　　依西美坦片：[url]http://www.fuguantang.com/goods/2121.html[/url]