依折麦布联合他汀类降脂(他汀类和依折麦布合用)

依折麦布片为白色或类白色片。依折麦布片可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。那么,依折麦布片与消胆胺合用是怎样呢?

依折麦布片口服后,依折麦布片被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布片的葡萄糖苷酸结合物在服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),依折麦布片则在4~12小时出现平均血浆峰浓度。依折麦布片不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。依折麦布片可以与食物一起或分开服用。依折麦布片及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88~92%。

依折麦布片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(II相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。依折麦布片在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。依折麦布片在血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。

依折麦布片与消胆胺合用:同时服用消胆胺可降低总依折麦布(依折麦布+依折麦布葡萄糖苷酸)平均AUC约55%。在消胆胺基础上加用本品来增强降低LDL-C的作用时,其增强效果可能会因为上述相互作用而降低。

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