优可依(依西美坦片)药代动力学研究结果如何?


  答:优可依(依西美坦片)是常见的抗癌药物,主要用于乳腺癌患者临床治疗中,依西美坦片的抗癌效果值得肯定,那么,药物的药代动力学研究结果如何?

  据文献报告,绝经的健康女性口服放射性标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收:食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦的浓度上升约40%。

  依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢广泛,主要通过6-亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%。

  依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺瘤晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重复给药后,乳腺瘤晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC是健康女性的2倍。中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。

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