万依的联合疗法是什么?

万依的主要成分是奥卡西平。万依适用于成人部分性癫痫的个体化治疗或附加治疗。那么,万依的联合疗法是什么?

服用万依后,万依迅速且几乎完全降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。万依给健康男性志愿者服用600毫克空一次后,MHD的平均峰值血浆浓度Cmax为34μ;摩尔/升,对应的峰值时间为4.5小时。不会影响食物的吸收和吸收率,万依可以服用空腹部或与食物一起服用。在人体内万依的物质平衡研究中,万依的原型只占血清总放射性的2%,MHD占70%,其他次要代谢产物很快被排除。MHD在一天两次服用万依后,在2-3天内可以达到稳定的血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。当万依每天服用300-2400毫克时,MHD血浆浓度与剂量呈线性关系。

肝脏中万依的细胞酶可以迅速将奥卡西平转化为MHD,这是该产品的活性物质,MHD通过与葡萄糖醛酸结合进一步代谢。一小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。万依主要通过肾脏以代谢物的形式排出体外。万依95%以上的药物是通过代谢产物从尿液中排出的,最初的奥卡西平不到1%。不到4%的药物通过粪便排出体外。约80%的药物以MHD葡萄糖醛酸结合的形式或MHD原型的形式通过尿液排出,其中49%为MHD葡萄糖醛酸结合,27%为MHD原型。不活跃的DHD约占3%,其他万依组合约占13%。万依迅速从血清中消除,其半衰期为1.3-2.3小时。然而,MHD的平均血清半衰期为9.3 & plus Mn;1.8小时。

万依联合疗法:用本品治疗,初始剂量可为每天600毫克(8-10毫克/千克/天)。为达到预期效果,可每隔一周增加每日剂量,每次剂量不超过600mg。每日维持剂量范围为600至2400毫克。联合用药的对照研究表明,每日有效治疗剂量为600-2400mg。但在其他抗癫痫药物不减量的情况下,多数患者不能耐受日剂量2400mg,主要是因为中枢神经系统的不良反应。日剂量超过2400mg尚无系统研究。高达4200mg/天的应用体验非常有限。

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