来曲唑片(芙瑞)是用于治疗乳腺癌,通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。那么,来曲唑片的药理毒理是什么?
来曲唑片的主要成分是1-[双(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑,为白色或类白色结晶性粉末。来曲唑片为白色或类白色片,用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片的用法用量是口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
药理毒理:
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素,来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,芙瑞对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。
本品偶见不良反应有骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。
注意事项:
1.对本品及其辅料过敏者禁用,绝经前妇女及严重肝、肾功能损伤作者慎用;
2.本品应用于绝经后妇女,如乳妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险;
3.少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关;
4.老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
5.运动员慎用。
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