盐酸吡格列酮胶囊对肝脏的影响有哪些呢?

盐酸吡格列酮胶囊的主要成份为盐酸吡格列酮。盐酸吡格列酮胶囊为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。那么，盐酸吡格列酮胶囊对肝脏的影响有哪些呢?

盐酸吡格列酮胶囊口服给药后，盐酸吡格列酮胶囊在空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。盐酸吡格列酮胶囊对食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。盐酸吡格列酮胶囊单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。盐酸吡格列酮胶囊在人血清中，盐酸吡格列酮胶囊的蛋白结合率很高(>99%)，主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。盐酸吡格列酮胶囊的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。

盐酸吡格列酮胶囊通过羟基化和氧化作用代谢，盐酸吡格列酮胶囊的代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。盐酸吡格列酮胶囊在2型糖尿病动物模型中，盐酸吡格列酮胶囊的代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。盐酸吡格列酮胶囊在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。盐酸吡格列酮胶囊的稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。

盐酸吡格列酮胶囊对肝脏的影响：迄今为止，在本品对照性临床试验数据库中尚无证据表明本品会诱导肝毒性。特殊设计的一项随机、双盲，历时3年的试验，用以对比ACTOS和格列苯脲血清ALT升高至正常上限三倍的发生率，此时的基础治疗为二甲双胍和胰岛素联合用药。在试验开始的48周内每8周检查一次，随后在每12周检查一次。本品组和格列苯脲组分别有3/1051(0.3%)例患者和9/1046(0.9%)例患者的ALT值大于正常参考上限值的三倍。迄今为止，在本品对照性临床试验数据中，没有一例本品组患者发生血清ALT大于参考值上限的三倍或总胆红素大于参考值上限的两倍，也无患者出现重度药物诱导性的相互叠加肝损害。

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