艾司奥美拉唑镁肠溶片药理作用如何

 

艾司奥美拉唑镁肠溶片药理作用如何?艾司奥美拉唑镁肠溶片是临床上用于治疗反流性食管炎疾病的常见药物,患者要注意平时养成好的生活习惯,要注意细嚼慢咽、少吃多餐,避免吃饭太快等,都是不利于疾病的治疗的。

艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理:艾司奥美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的HXxX/KXxX-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响口服艾司奥美拉唑20mg和40mg后,在一小时内起效,重复给以20mg每天一次连续5次,在第5天服药后6-7小时测量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。

艾司奥美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒,体内转化为R-异构体的量可以忽略。艾司奥美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰,每日一次重复给药后的生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重,艾司奥美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄:艾司奥美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢,艾司奥美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成艾司奥美拉唑的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成艾司奥美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。

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